Vrije Universiteit Amsterdam
Ontwerp van nieuwe histamine liganden
* Startdatum: 19-03-2009
* Tijd: 13.45
* Locatie: Aula
* Titel: Ontwerp van nieuwe histamine liganden
* Plaats: Aula
* Spreker: R.A. Smits
* Promotor: prof.dr. R. Leurs
* Onderdeel: Faculteit der Exacte Wetenschappen
* Wetenschapsgebied: Exacte wetenschappen
* Evenementtype: Promotie
Rogier Smits ontwierp en voegde nieuwe chemische verbindingen samen
die gebruikt kunnen worden om een nieuw eiwit te bestuderen. Deze
nieuwe verbindingen kunnen bijdragen aan de ontwikkeling van nieuwe
geneesmiddelen tegen een aantal ontstekingsziekten.
Dit eiwit, de histamine H4 receptor (H4R), geeft signalen van buiten
de cel door naar binnen de cel. Deze signaaloverdracht kan worden
beïnvloed door chemische verbindingen, oftewel liganden. Deze liganden
zijn noodzakelijk om de rol van de H4R in fysiologische processen te
kunnen bestuderen.
Zo kan bekeken worden of deze nieuwe receptor een mogelijk doel is om
ziekteprocessen mee te beïnvloeden. Smits maakt gebruik van een
bestaand ligand (clozapine) dat aan zeer veel receptoren bindt. Door
structurele veranderingen aan te brengen in clozapine is een nieuwe
verbinding ontstaan die model heeft gestaan voor de ontwikkeling van
een serie fragmenten (zeer kleine moleculen). Deze fragmenten zijn
vervolgens ontwikkeld om voorkeur voor de H4R te hebben en zo zijn
enkele nieuwe klassen verbindingen ontstaan die gebruikt kunnen worden
voor onderzoek naar de rol van deze receptor.
Met deze nieuwe verbindingen toonde Smits in proefdiermodellen aan dat
de H4R een rol speelt bij ontstekingsprocessen. Deze nieuwe
verbindingen en de modellen kunnen een rol spelen bij de ontwikkeling
van nieuwe geneesmiddelen tegen een aantal uiteenlopende
ontstekingsziekten zoals astma, reuma en hooikoorts.
© Copyright Vrije Universiteit Amsterdam