Nieuwe therapie tegen hartfalen
26 september 2008
Bij hartfalen reageert het lichaam met de aanmaak van het hormoon
aldosteron. Teveel aldosteron kan het hart laten verstijven en
beschadigen. Luc Roumen optimaliseerde stoffen die de aanmaak van het
hormoon tegengaan, en bekeek hun optimale toediening. De stoffen zijn
door de bedrijven Schering-Plough en SyMO-Chem BV gesynthetiseerd en
er is patent voor een medicijn aangevraagd.Roumen promoveert op 1
oktober aan de Technische Universiteit Eindhoven.
STW-onderzoeker Luc Roumen ontwikkelde een nieuwe therapie om
hartfalen te voorkomen. Het idee is een medicijn toe te dienen dat het
enzym blokkeert dat aldosteron aanmaakt. Dit enzym is het cytochroom
P450 11B2. Familielid 11B1 is betrokken in de aanmaak van andere
belangrijke hormonen. Roumen zocht naar een zeer selectief medicijn
dat alleen het 11B2 remt, maar niet het 11B1, zodat zo min mogelijk
bijwerkingen ontstaan bij de toediening van het medicijn.
Computersimulatie
Roumen onderzocht met computersimulaties de driedimensionale structuur
van beide enzymen en bracht het dynamische gedrag in kaart van de
enzymen en enkele potentiële medicijnen. Dit leverde veel informatie
op over de interacties die het 11B2 enzym prefereert. Door vervolgens
de interacties tussen enzym en potentiëel medicijn te optimaliseren
zijn enkele zeer actieve en selectieve stoffen ontworpen. Deze kunnen
later worden toegepast als medicijn.
Patent
De ontwikkelde stoffen zijn door de bedrijven Schering-Plough
(voormalig Organon NV) en SyMO-Chem BV gesynthetiseerd. De potentie
van de stoffen is getest in celculturen en ratmodellen door de
Universiteit van Maastricht. De samenwerking leverde een belangrijke
terugkoppeling op van informatie, zodat de computermodellen
geverifiëerd konden worden. Er is patent aangevraagd op een medicijn
dat positief reageert in zowel celculturen als ratmodellen. De
resultaten worden uitgewerkt door de Universiteit van Maastricht en
Schering-Plough.
..............................
Meer informatie:
* ir. Luc Roumen (Technische Universiteit Eindhoven)
* luc.roumen@gmail.com
* promotie: 1 oktober
* promotor: prof.dr.ir P.A.J. Hilbers, co-promotor: dr.ir. J.J.R.M.
Hermans
Nederlandse Organisatie voor Wetenschappelijk Onderzoek