Onderzoeksbehandeling Ruboxistaurin veelbelovend bij ........

Eli lilly and company

Onderzoeksbehandeling Ruboxistaurin veelbelovend bij verminderd optreden van blindheid door diabetische retinopathie

WASHINGTON, June 11 /PRNewswire/ --


- Fase 3-gegevens gepresenteerd op 66e Scientific Sessions van de ADA

Eli Lilly and Company (NYSE: LLY) kondigde vandaag resultaten aan van een analyse van samengevoegde gegevens van fase 3-onderzoeken die twee tot drie jaar duurden. Het onderzoek toonde aan dat ruboxistaurin mesylate het risico op aanhoudend matig gezichtsverlies met 41 vermindert in vergelijking tot een placebo bij patiënten met matige tot ernstige, niet-proliferatieve diabetische retinopathie (DR). Gezichtsverlies kwam bij slechts 6,1 procent van de patiënten voor die werden behandeld met ruboxistaurin, vergeleken met 10,2 procent van de patiënten die werden behandeld met een placebo (1). Ruboxistaurin is een onderzoeksmedicijn voor de behandeling van DR, een diabetische oogaandoening.

De bevindingen werden gepresenteerd in een lezing op de 66e Scientific Sessions van de Amerikaanse Diabetes Associatie (ADA) in Washington, DC. De resultaten werden opgenomen in de nieuwe medicijnaanvraag (NDA) van Lilly bij de FDA van februari 2006.

"Deze gegevens tonen aan dat ruboxistaurin de potentie heeft de eerste orale behandeling te worden waarbij specifiek het risico op gezichtsverlies door diabetische retinopathie wordt verminderd," zegt dr. Lloyd Paul Aiello, MD, hoofd van het onderzoek, directeur aan de Beetham Eye Institute & Section on Eye Research, Joslin Diabetes Center en geassocieerd professor in de oogheelkunde aan de Harvard Medical School in Boston, MA.

Details van het onderzoek

Gezichtsverlies (in het onderzoek gemeten als aanhoudend matig gezichtsverlies of AMGV) trad in slechts 6,1 procent op bij patiënten die werden behandeld met ruboxistaurin in vergelijking met 10,2 procent bij patiënten die werden behandeld met een placebo. Dit is gelijk aan een relatieve risicovermindering van 41 procent (P=0,011) gedurende drie jaar.
(1) Gezichtsverlies (AMGV) werd gedefinieerd als een dwingend verlies op de oogkaart dat ten minste 6 maanden aanhield. (1)

Gevormd van gegevens van de PKC-DRS en PKC-DRS2-onderzoeken werden voor de gecombineerde analyse totaal 813 patiënten onderzocht en behandeld met ruboxistaurin (n=412) met een dosis van 32 mg per dag, of met een placebo (n=401). De analyse werd afgeleid van twee van diverse centra afkomstige, willekeurige, placebogecontroleerde, dubbelgemaskeerde, fase 3-onderzoeken die gelijk waren in ontwerp en implementatie (1). In de analyse werd onderzocht of ruboxistaurin het risico op aanhoudende matige of langetermijngezichtsverlies, veroorzaakt door diabetische retinopathie, kon verminderen. (1) De patiënten leden aan matige of ernstige niet-proliferatieve diabetische retinopathie aan het begin van het onderzoek.
(1) Het voordelige effect van ruboxistaurin werd niet nadelig beïnvloed door een reductie in de progressie van de onderzoekspatiënten van niet-proliferatieve naar proliferatieve diabetische retinopathie.

Klinische veiligheidsevaluatie

Een aparte analyse van de gegevens van 11 onderzoeken naar de veiligheid van ruboxistaurin met een dosis van 32 mg per dag voor patiënten met ten minste één diabetische microvasculaire complicatie (waaronder diabetische retinopathie) werd eveneens op de Scientific Sessions van de ADA gepresenteerd. Er werd geconcludeerd dat ruboxistaurin over het algemeen goed verdragen werd. Ernstige negatieve effecten traden op bij 23,2 procent van de patiënten die met een placebo werden behandeld, in vergelijking met 20,8 procent van de patiënten die ruboxistaurin kregen. (3) Bovendien had ruboxistaurin geen invloed op de glucose of bloeddrukregeling. (2) Deze gegevens werden opgenomen in een database voor klinische veiligheid tot vier jaar, welke totaal 2.804 patiënten omvat met type 1 of type 2 diabetes, gecombineerd met 11 fase 2- en fase 3, placebogecontroleerde, dubbelgemaskeerde onderzoeken. (3) De enige negatieve bijwerking die tijdens de behandeling optrad en vaker dan of gelijk aan twee procent voorkwam en in belangrijke mate meer voorkwam bij de groep die ruboxistaurin kreeg, was indigestie. (3)

Over diabetische retinopathie

Diabetische retinopathie is een relatief gewone microvasculaire complicatie bij personen met diabetes, wat kan leiden tot een plotselinge en verzwakkende impact op het gezichtsvermogen. (3) In de Verenigde Staten hebben naar schatting 4,1 miljoen volwassenen van 40 jaar en ouder diabetische retinopathie (40,3 van de mensen met diabetes mellitus), waarvan 899.000 retinopathie hebben die het gezichtsvermogen bedreigd (8,2). Voor mensen met het type 1 diabetes is het ruwe overwicht van diabetische retinopathie ongeveer 80. (5)

Diabetische retinopathie is een erkende hoofdoorzaak van blindheid binnen de beroepsbevolking, wat leidt tot enorme menselijke en financiële kosten. (6,7) Toch is blindheid maar een deel van het verhaal. Zelfs milde gezichtsverlies kan leiden tot moeilijkheden met lezen, autorijden, werk vinden en algemene mobiliteit, maar ook tot een toegenomen risico op letsel door ongelukken. (8,9,10) Voor de diabetespatiënt kan gezichtsverlies leiden tot bijkomende kwesties aangezien functionele moeilijkheden de zelfhulpmogelijkheden van de patiënt verder beperken, wat kan leiden tot verslechtering van de stofwisseling. (11)

Niet-proliferatieve diabetische retinopathie (NPDR) treedt op wanneer de kleinste bloedvaten op het netvlies zijn beschadigd.(6) Patiënten met NPDR kunnen diabetisch maculeus oedeem (DMO) ontwikkelen. Dit is de meest voorkomende oorzaak van gezichtsverlies bij patiënten met NPDR.(8) DMO komt voor wanneer de macula (het gebied rond het netvlies dat scherp zicht regelt) zwelt door vloeistofophoping.

In de meest gevorderde of proliferatieve fase van diabetische retinopathie (PDR) groeien nieuwe bloedvaten op abnormale wijze van de achterkant van het oog (6) en kunnen dientengevolge ernstig gezichtsverlies veroorzaken.(6)

Over Ruboxistaurin

Van ruboxistaurin is aangetoond dat het de overactiviteit van de proteïnekinase C beta (PKC beta) beperkt. Bovendien is het de eerste van een nieuwe klasse samenstellingen die onderzocht worden voor de behandeling van diabetische retinopathie.

In het laboratorium van George L. King, MD, onderzoeksdirecteur bij Joslin Diabetes Center en professor in de medicijnen bij Harvard Medical School werd als eerste voorgesteld dat de activiteit van PKC beta verantwoordelijk zou zijn voor de ontwikkeling van diabetische retinopathie en andere microvasculaire beschadigingen die door diabetes zijn veroorzaakt.

Lilly diende in februari 2006 een nieuwe medicijnaanvraag (of NDA) in om goedkeuring te krijgen bij de U.S. Food and Drug Administration voor ruboxistaurin voor de behandeling van diabetische retinopathie.

Leiderschap van Lilly in diabetes

Door een langdurige inzet voor diabeteszorg levert Lilly doorbraken in medicijnen aan patiënten waardoor zij langer leven, gezonder zijn en een betere levenskwaliteit hebben. Sinds 1923 is Lilly de industriële leider in pionierbehandelingen om specialisten in de gezondheidszorg te helpen het leven van mensen met diabetes te verbeteren. Lilly blijft onderzoek doen naar innovatieve medicijnen om de behoeften van patiënten waaraan nu nog niet is voldaan, aan te pakken.

Over Lilly

Lilly, een toonaangevende innovatiegedreven firma, ontwikkelt een groeiend portfolio van eersteklas en beste farmaceutische producten door het toepassen van de laatste onderzoeksresultaten van zijn eigen mondiale laboratoria en van samenwerking met vermaarde wetenschappelijke organisaties. Lilly heeft zijn hoofdkantoor in Indianapolis in de VS en levert antwoorden

-- via medicijnen en informatie -- voor een aantal van 's werelds meest urgente medische behoeften. Meer informatie over Lilly is beschikbaar op www.lilly.com.

Over Joslin Diabetes Center

Joslin Diabetis Center, gewijd aan het overwinnen van diabetes in al zijn verschijningsvormen, is wereldleider op het gebied van diabetesonderzoek, zorg en voorlichting. Joslin is een onafhankelijke non-profit organisatie die is opgericht in 1898 en is gelinieerd aan Harvard Medical School. Joslin Research is een team van meer dan 300 mensen dat vooraan staat in het onderzoek gericht op het voorkomen en genezen van diabetes. Joslin Clinic, gelinieerd aan Beth Israel Deaconess Medical Center in Boston, het landelijke netwerk van Joslin Affiliated Programs en de honderden Joslin voorlichtingsprogramma's die elk jaar aan klinische medici, onderzoekers en patiënten worden aangeboden, stellen Joslin in staat innovatieve uitvindingen te ontwikkelen, implementeren en delen. Deze vernieuwingen zijn van onschatbare waarde en verbeteren het leven van mensen met diabetes. Voor meer informatie over Joslin, bel
+1-800-JOSLIN-1 of bezoek www.joslin.org.

Dit persbericht bevat toekomstgerichte verklaringen over de mogelijkheid van het onderzoeksmedicijn ruboxistaurin voor de behandeling van diabetische retinopathie en geeft Lilly's huidige overtuigingen weer. Echter, zoals met elk farmaceutisch product in ontwikkeling, bestaan er belangrijke risico's en onzekerheden in het ontwikkelingsproces en in wettelijk opzicht. Er bestaat geen garantie dat het product wettelijke goedkeuring verkrijgt, of dat de wettelijke goedkeuring zal gelden voor de indicatie(s) die door het bedrijf word(t)(en) verwacht. Verder is er geen garantie dat het product commercieel succesvol zal zijn. Voor verdere discussie van deze en andere risico's en onzekerheden kunt u het archief van Lilly inzien bij de U.S. Securities and Exchange Commission. Lilly neemt geen verplichting op zich toekomstgerichte verklaringen bij te werken.

P-LLY

(1) Aiello, L, et al. Effect of Ruboxistaurin (RBX) on Diabetic Macular Edema (DME) and Visual Loss: Meta-Analysis of the PKC-DRS and PKC-DRS2.

(2) King, G., et al. Evaluation of the clinical safety of the selective PKC beta isoform inhibitor, ruboxistaurin, in patients with diabetic microvascular complications.

(3) Ciulla, et al. Diabetes Care, 26:2653-2664 (2003).

(4) Kempen, et al.Arch Ophthalmol, 122:552-563 (2004).

(5) Roy, et al. Arch Ophthalmol, 122:546-551 (2004).

(6) The Centers for Disease Control and Prevention. National Diabetes Fact Sheet: General Information and National Estimates on Diabetes in the United States, 2000. Te bekijken op:

www.cdc.gov/diabetes/pubs/estimates.htm. Ingezien op 3 mei 2006.

(7) Stefansson, et al. Acta Ophthalmol, 78:374-385 (2000).

(8) Wulsin, et al. Psychomatic Medicine, 53:109-117 (1991).

(9) Coyne et al. Family Practice, 21:445-451 (2004).

(10) Legood et al Injury Prevention 8:155-160 (2002)

(11) Bernbaum, et al. Diabetes Care, 11:551-557 (1988).

(Logo: www.newscom.com/cgi-bin/prnh/20031219/LLYLOGO )