( BW)(CA-GILEAD-SCIENCES)(GILD) Uit fase III-trial van Emtriva, nieuwe,
eenmaal daags te nemen capsule voor HIV, blijkt volgehouden reactie
gedurende 60 weken

    Redactie Business/Gezondheid/Medische kwesties

    PARIJS--(BUSINESS WIRE)--14 juli 2003--

    Gegevens uit Study 301 en bijkomende samenvattingen over Emtriva
worden voorgesteld op "2nd International Conference on HIV
Pathogenesis and Treatment"

    Gilead Sciences, Inc. (Nasdaq: GILD) maakte vandaag de resultaten
bekend van een fase III-klinische studie waaruit blijkt dat
Emtriva(TM) (emtricitabine), de nieuwe, eenmaal daags te nemen
nucleoside reverse transcriptase-inhibitor (NRTI) voor HIV van het
bedrijf, aanzienlijk doeltreffender is in het onderdrukken van de
replicatie van het virus vergeleken bij een andere NRTI, stavudine
(d4T), in combinatie met andere antiretrovirale medicatie. De gegevens
werden deze week voorgesteld tijdens de "2nd International AIDS
Society Conference on HIV Pathogenesis and Treatment" in Parijs.

    Emtriva, dat is gedoseerd als één eenmaal daags te nemen capsule,
werd op 2 juli goedgekeurd door de U.S. Food and Drug Administration
voor de behandeling van HIV. Dr. Francois Raffi van het Centre
Hospitalier Universitaire de Nantes, Frankrijk, beschreef vandaag de
resultaten afkomstig van 60 weken van de fase III-Study 301 in een
mondelinge presentatie (Samenvatting #38). Verscheidene bijkomende
samenvattingen over Emtriva en Viread(R) (tenofovir disoproxil
fumarate), het nucleotide analogue analoog voor HIV van Gilead, zullen
op de conferentie worden voorgesteld.

    "Deze studie wijst erop dat Emtriva beter blijft presteren dan
stavudine, een thymidine-analoge NRTI, zowel op het stuk van
doeltreffendheid als tolerantie," aldus Dr. Raffi." "Behandelingen die
eenmaal daags kunnen worden gegeven en gunstige profielen hebben op
het vlak van neveneffecten, zijn belangrijk voor artsen en hun
patiënten, die steeds meer bekommerd zijn om kwesties als het
volhouden van de behandeling en de levenskwaliteit."

    Resultaten van de studie

    Aan Study 301 namen 571 patiënten deel die geen ervaring hadden
met de behandeling, en die aan de basislijn HIV RNA (viral load) van
minstens 5000 kopieën/mL hadden. De patiënten werden willekeurig
ingedeeld (1:1) om eenmaal daags Emtriva, of tweemaal daags stavudine
te nemen, in combinatie met didanosine (ddl) (een andere NRTI) en
efavirenz, een non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI).
    De mediane viral load aan de basislijn was 4,9 log en het mediane
aantal CD4-cellen was 288 cellen/mm3. Op basis van een tussentijdse
analyse beval de Data Safety Monitoring Board (DSMB) aan dat de trial
ongeblindeerd zou zijn en dat alle patiënten de behandeling met
Emtriva zouden krijgen, omwille van superioriteit inzake primaire en
secundaire eindpunten voor doeltreffendheid en veiligheid. Resultaten
op week 60 die in Parijs werden voorgesteld kenmerken gegevens van
patiënten die een geblindeerde behandeling volgden, met een mediane
tijd in de studie van 60 weken.
    Zevenennegentig procent van de patiënten die de behandeling met
Emtriva kregen (n=286) hadden een aanhoudende onderdrukking van HIV
RNA tot minder dan 400 kopieën/mL op week 60, vergeleken bij 63
procent die de behandeling met stavudine kregen (n=285; p minder dan
0,0001), op basis van Kaplan Meier-schattingen. De gemiddelde stijging
in het aantal CD4-cellen bedroeg 165 en 137 cellen/mm3 voor
respectievelijk de Emtriva- en stavudine-groepen (verschil niet
statistisch significant).
    Daarnaast toonde Emtriva een hogere tolerantie aan voor stavudine
op het stuk van het kleinere aantal neveneffecten als gevolg van de
behandeling. Het falen van de tolerantie, gedefinieerd als de
permanente stopzetting van studiemedicatie als gevolg van klinische
nevenwerkingen, was 7,4 procent voor de Emtriva-groep, vergeleken bij
16,6 procent voor de stavudine-arm (p=0.003) op basis van Kaplan
Meier-schattingen. Nevenwerkingen die aanzienlijk minder
waarschijnlijk waren bij de mensen die Emtriva namen waren onder
andere misselijkheid, diarree, abnormale dromen, paresthesie,
neuropathie, symptomatische hyperlactatemie of melkzuur-acidose.
    "Deze studie toont aan dat Emtriva een uitstekend klinisch profiel
heeft op drie belangrijke vlakken -- doeltreffendheid, duurzaamheid en
tolerantie voor patiënten," aldus John C. Martin, PhD, President en
Chief Executive Officer bij Gilead Sciences. "Gilead zet zich in om
nieuwe therapieën te ontwikkelen voor de behandeling van besmettelijke
ziekten, en het doet ons plezier belangrijke gegevens uit onze
portefeuille van HIV-therapieën mee te delen tijdens de bijeenkomst
van deze week in Parijs."

    Bijkomende gegevens over Emtriva

    Verscheidene bijkomende studies over Emtriva zullen tijdens de
conferentie worden voorgesteld, waaronder gegevens die de
doeltreffendheid van eenmaal daags te nemen Emtriva vergelijken met
tweemaal daags te nemen abacavir, wanneer gebruikt in combinatie met
andere antiretrovirale geneesmiddelen als onderdeel van een
eerstelijnstherapie (Samenvatting #547).
    Zevenendertig patiënten die geen ervaring hadden met de
behandeling werden willekeurig ingedeeld (1:1) om eenmaal daags te
nemen Emtriva of tweemaal daags te nemen abacavir te krijgen, naast
stavudine en efavirenz. Op 24 weken vertoonde Emtriva een
doeltreffendheid die vergelijkbaar was met abacavir, waarbij 83
procent van de patiënten die Emtriva (n=18) namen een vermindering van
HIV RNA tot minder dan 50 kopieën/mL hadden, vergeleken bij 63 procent
van de patiënten die abacavir (n=19) kregen. Het aantal CD4-cellen
steeg in beide behandelingsgroepen, met een mediane stijging vanaf de
basislijn van 8 procent voor patiënten die de Emtriva-bevattende
behandeling volgden en 6 procent voor degenen die abacavir namen.
Daarnaast bleek uit Emtriva een vergelijkbare tolerantie voor
abacavir, met in elke studiegroep twee patiënten die de behandeling
stopzetten als gevolg van een klinische nevenwerking.

    Over Emtriva

    Emtriva is in combinatie met andere antiretrovirale middelen
geïndiceerd voor de behandeling van HIV-1 besmetting van volwassenen.
In gecontroleerde klinische studies werd aangetoond dat Emtriva in
combinatie met andere antiretrovirale medicaties werkzaam is de
onderdrukking van de HIV-replicatie.
    In een fase-III klinische trial van 571 patiënten die nooit eerder
HIV-geneesmiddelen hadden genomen, werd bij 81% van de patiënten aan
wie Emtriva werd toegediend in combinatie met andere antiretrovirale
geneesmiddelen (n=286) een vermindering van HIV RNZ tot onder 400
kopieën/mL vastgesteld, en bij 78% een vermindering tot onder 50
kopieën/mL, tegenover respectievelijk 68% en 59% van de patiënten in
de vergeleken populatie van de studie (n=285). In een andere fase-III
studie van 440 eerder behandelde patiënten, bereikte Emtriva
vergelijkbare HIV-suppressie bij patiënten aan wie voorheen lamivudine
was toegediend. In deze studie werd bij 77% van de patiënten aan wie
Emtriva werd toegediend in combinatie met andere antiretrovirale
geneesmiddelen (n=294) een vermindering van HIV RNZ tot onder 400
kopieën/mL vastgesteld, en bij 67% een vermindering tot onder 50
kopieën/mL, tegenover respectievelijk 82% en 72% van de patiënten in
de vergeleken populatie van de studie (n=146).
    Een aanvraag tot goedkeuring voor de verkoop van Emtriva voor de
behandeling van HIV werd in december 2002 voorgelegd aan de bevoegde
Europese autoriteit. Gilead gaat ervan uit dat het Europese onderzoek
in 2004 afgerond wordt. De onderneming heeft de wereldwijde rechten op
Emtriva verworven en plant de verkoop via haar eigen commerciële
organisatie in de Verenigde Staten en, na de goedkeuring, in Europa.

    Veiligheidsprofiel

    Meer dan 2000 met HIV geïnfecteerde volwassenen werden met Emtriva
behandeld gedurende een periode van 10 dagen tot 200 weken in fase-I,
fase-II en fase-III klinische trials. De beoordeling van bijwerkingen
in de goedgekeurde bijsluiter is gebaseerd op gegroepeerde gegevens
van twee fase-III studies waarin 571 patiënten die nog geen
HIV-medicatie kregen en 440 patiënten die wel reeds een behandeling
ondergingen Emtriva (n=580) of een vergelijkbaar geneesmiddel (n=431)
toegediend kregen.
    De meest voorkomende bijwerkingen die optraden bij patiënten die
Emtriva namen, waren hoofdpijn, diarree, misselijkheid en huiduitslag,
meestal zwak tot gemiddeld van voorkomen. Zowat een procent van de
patiënten hield met de test op als gevolg hiervan. Alle ongunstige
nevenwerkingen werden met vergelijkbare frequentie gemeld bij zowel de
Emtriva-groep als de controlegroep, met uitzondering van
huidverkleuring, waarvan meer gevallen zijn gemeld in de met Emtriva
behandelde groep. De huidverkleuring, dat tot uiting komt door
hyperpigmentatie (buitensporige pigmentatie) op de handpalmen en/of
voetzolen, was over het algemeen matig en asymptomatisch. Het
mechanisme en de klinische betekenis ervan zijn onbekend.
Melkzuur-acidose en ernstige hepatomegalie met steatose, waaronder
enkele dodelijke gevallen, werden gemeld met het gebruik van
nucleoside-analogen alleen of in combinatie met andere antiretrovirale
geneesmiddelen. Bij patiënten, geïnfecteerd met zowel HIV als
chronische hepatitis B, werd een verergering van de hepatitis B
vastgesteld na de beëindiging van de behandeling met Emtriva.
Patiënten met een nierdisfunctie moeten van nabij gevolgd worden. Het
is mogelijk dat hun toedieningsintervallen aangepast moeten worden.

    Coformulering met Viread

    Gilead voert momenteel onderzoek om de farmacokinetiek en de
stabiliteit van een combinatie Emtriva - Viread te onderzoeken. Een
eenmaal daags in te nemen capsule die beide antiretrovirale formules
combineert, zou begin 2005 op de markt kunnen komen. Als een onderdeel
van de onafgebroken klinische research van Gilead, ontwerpt de
onderneming nu een studie om de werking te onderzoeken van een
behandeling die Emtriva, Viread en efavirenz inhoudt, vergeleken met
de werking van een regime van Combivir(R) (zidovudine en lamivudine)
en efavirenz. Gilead hoopt deze studie te kunnen starten voor het
einde van het jaar.

    Over Gilead Sciences

    Gilead Sciences is een biofarmaceutisch bedrijf dat behandelingen
ontdekt, ontwikkelt en verkoopt om de verzorging van patiënten over de
hele wereld die aan levensbedreigende ziekten lijden, zo gunstig
mogelijk te laten verlopen. Het bedrijf heeft zeven producten op de
markt en richt zijn onderzoek en klinische programma's op
anti-infectieuze geneesmiddelen. Gilead, met hoofdzetel in Foster
City, CA, heeft vestigingen in de Verenigde Staten, Europa en
Australië.

    Dit persbericht bevat uitspraken over de toekomst, in de betekenis
van de Private Securities Litigation Reform Act van 1995, die
onderhevig zijn aan risico's, onzekerheden en andere factoren met
betrekking tot de stabiliteit, farmacokinetiek en uiteindelijk de
mogelijkheid van de onderneming om goedkeuring te verkrijgen voor de
combinatie van Emtriva en Viread, het risico dat de veiligheids- en
werkzaamheidsgegevens bekomen in gecontroleerde klinische trials voor
Emtriva niet waargenomen zullen worden in een ongecontroleerde
klinische set-up, en het risico dat geneeskundigen en controlerende
autoriteiten, waaronder het Europees bureau voor de
geneesmiddelenbeoordeling, de voordelen van Emtriva in vergelijking
met lamivudine niet zouden erkennen en daardoor weigerachtig zouden
kunnen komen te staan om Emtriva voor te schrijven of goed te keuren.
Deze risico's, onzekerheden en andere factoren kunnen ervoor zorgen
dat de werkelijke resultaten wezenlijk verschillen van de resultaten
die vermeld zijn in de uitspraken over de toekomst. Deze en andere
risico's staan gedetailleerd beschreven in het jaarverslag van Gilead
op Formulier 10-K voor het jaar eindigend per 31 december 2002 en in
de kwartaalverslagen van Gilead op Formulier 10-Q, die allemaal zijn
ingediend bij de U.S. Securities and Exchange Commission. Alle
uitspraken over de toekomst zijn gebaseerd op informatie die Gilead op
dit ogenblik ter beschikking heeft, en Gilead neemt geen verplichting
op zich om die uitspraken over de toekomst te actualiseren.

    Emtriva is een handelsmerk en Viread en Hepsera zijn gedeponeerde
handelsmerken van Gilead Sciences, Inc.

    Voor volledige informatie over het voorschrijven van Emtriva, bel
het Gilead Public Affairs Department op 1-800-GILEAD-5
(1-800-445-3235) of kijk op www.emtriva.com of www.gilead.com.

    --30--PER/sf*

    CONTACT: Gilead Sciences, Inc.
             Susan Hubbard, 650/522-5715 (Beleggers)
             Amy Flood, 650/522-5643 (Media)
             James Loduca, +44 77 40 600 616 (Media)
             (Parijs)